Aricept (Donepezil)

1. Tổng quan về thuốc

Donepezil là thuốc kê đơn, dùng để điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ nhẹ và vừa trong bệnh Alzheimer. Donepezil không phải là thuốc chữa bệnh Alzheimer mà chỉ có thể cải thiện trí nhớ, nhận thức và khả năng hoạt động, làm chậm tiến triển của bệnh.

2. Tác dụng dược lực và cơ chế tác động

Donepezil hydroclorid, dẫn xuất của piperidin, là một thuốc ức chế acetylcholinesterase có t ác dụng trung tâm và có thể hồi phục. Thuốc là một chất đối kháng cholinesterase gắn thuận nghịch vào cholinesterase (như acetylcholinesterase) và làm bất hoạt chất này và như vậy ức chế sự thủy phân của acetylcholin. Điều này làm tăng nồng độ acetylcholin ở các synap cholinergic.

3.Chỉ định

Điều trị triệu chứng và làm giảm tạm thời chứng sa sút trí tuệ nhẹ và vừa trong bệnh Alzheimer (sa sút trí tuệ trước tuổi già hoặc sa sút trí tuệ tuổi già).

4.Chống chỉ định

Quá mẫn với donepezil ,các dẫn xuất piperidin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Thận trọng

Các bệnh lý cần thận trọng

• Bệnh nhân có tiền sử hen hoặc viêm phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Bệnh nhân có tiền sử cơn động kinh.
• Bệnh nhân sau phẫu thuật bàng quang và tiêu hóa.
• Bệnh nhân mắc hội chứng nút xoang và rối loạn dẫn truyền tim.
• Bệnh nhân có nguy cơ bị loét dạ dày- tá tràng (ví dụ, trước đây đã dùng các thuốc NSAID), hoặc ở bệnh nhân bị bí tiểu.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi và co cứng cơ có thể xảy ra, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hay khi tăng liều dùng donepezil, nên cần phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

6.Phụ nữ có thai

Không dùng thuốc này cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai không nên sử dụng trừ khi thật sự cần thiết.

7.Phụ nữ cho con bú

Phụ nữ đang sử dụng donepezil không nên cho con bú.

8. Tác dụng không mong muốn

Hầu hết những tác dụng phụ thường không nghiêm trọng và chỉ thoáng qua tự nhiên. Nếu bạn thấy các tác dụng phụ khác không được liệt kê phía dưới, hãy liên hệ với bác sĩ để được tư vấn y tế.

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất

• Tiêu chảy
• Co cứng cơ
• Mệt mỏi, chán ăn
• Buồn nôn, nôn
• Chóng mặt
• Mất ngủ.

9.Liều dùng và cách dùng thuốc

Liều dùng

• Người lớn: Donepezil hydroclorid được dùng với liều ban đầu 5 mg ngày một lần, uống vào buổi tối ngay trước khi đi ngủ. Nên duy trì liều 5 mg ngày một lần trong 4 – 6 tuần.. Sau 4 – 6 tuần, nếu cần thiết, có thể tăng liều lên 10 mg mỗi ngày một lần
• Trẻ em: Không khuyến cáo dùng donepezil hydroclorid cho trẻ em.

Cách dùng

• Với viên nén 5 mg hoặc 10 mg, nuốt toàn bộ viên với nước, không bẻ hoặc làm vỡ.
• Với viên nén 23 mg, nuốt toàn bộ với nước, không làm vỡ hoặc nhai do có sự thay đổi tốc độ hấp thu.
• Viên ngậm: đặt trên lưỡi cho viên hòa tan rồi nuốt không cần nước.

10.Tương tác với thuốc khác

Sự chuyển hóa ở gan của donepezil qua hệ thống cytochrom P450 đã được chứng minh. Nồng độ donepezil trong huyết tương có thể tăng lên do các thuốc ức chế isoenzym CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol và erythromycin, và do các thuốc ức chế isoenzym CYP2D6 như fluoxetin và quinidin. Nồng độ/tác dụng của donepezil cũng có thể tăng lên do conivaptan, corticosteroid (toàn thân). Ngược lại, nồng độ của donepezil trong huyết tương có thể bị giảm do các chất gây cảm ứng enzym như rifampicin, phenytoin, carbamazepin và rượu. Nồng độ/tác dụng của donepezil cũng có thể bị giảm bởi các thuốc kháng cholinergic, peginterferon alpha 2b, tocilizumab. Donepezil có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của các thuốc chống loạn thần, thuốc chẹn beta, thuốc chủ vận cholinergic, sucinylcholin. Donepezil có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của các thuốc kháng cholinergic, các thuốc phong bế thần kinh – cơ (không khử cực).